Группа НПВС: список препаратов, показания к приему таблеток

Нестероидные противовоспалительные препараты, НПВС — лекарственная группа средств с противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим и другими дополнительными действиями, зависимо от вспомогательных компонентов. Они выпускаются в разных лекарственных формах: таблетки, мази, порошки, растворы. Назначаются при воспалительных заболеваниях разного происхождения. Имеют общие противопоказания и побочные реакции.

Действие и показания НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства или агенты (НПВС, НВПСА, НВПВ, НПВС, NSAID, НПВП) — препараты с несколькими основными и дополнительными действиями. Среди них выраженный обезболивающий, противовоспалительный, жаропонижающий и противоотечный эффекты. Лекарственные препараты группы НПВС применяются для симптоматической терапии.

Действия препаратов группы НПВС:

  • обезболивающее — при головных, менструальных болях, почечной колике;
  • антиагрегантное — при сосудистых нарушениях, для профилактики кровоизлияния в мозг, инфаркта, при ишемическом заболевании, сердечной недостаточности, атеросклерозе;
  • жаропонижающие — при температуре выше 37,9 градуса;
  • противовоспалительное — при патологиях опорно-двигательного аппарата, травмах связок, воспалении мышц, спондилоартрите.

Наиболее известные НПВС: Аспирин, Диклофенак, Ибупрофен. Лекарство Парацетамол также относится к группе, но оно является блокаторам ЦОГ-3, потому оказывает жаропонижающее действие, но не противовоспалительное.

При воспалительном процессе рационально назначать таблетированные НПВС, при болевом синдроме местные средства в виде мазей. Какой именно лекарственной формой будет проходить лечение, зависит от локализации патологического очага и самой патологии.

Применяются они в профилактике и лечении неспецифических и специфических инфекций. Важно то, что они не оказывают влияния непосредственно на инфекционный агент, а лишь устраняют последствия его влияния, потому рассматриваются только как симптоматические лекарства.

Основные показания к приему:

  • воспалительные заболевания суставов и позвоночника;
  • болевой синдром, послеоперационный период;
  • остеоартрит, ревматоидный артрит;
  • мигрень и головная боль;
  • лихорадка;
  • почечная колика;
  • денталгия, мышечная боль.

Классифицируют средства по химической структуре (кислоты и некислотные), по эффективности минимальных доз, по механизму действия. Большинство препаратов этой группы могут привести к язвенному заболеванию желудка и кровотечением.

По эффективности средних доз на первом месте стоит препарат Индометацин, на последнем — Аспирин. Среди селективных препаратов, снижающих негативное действие на желудок, выделяют препараты Целекоксиб, Парекоксиб, Эторикоксиб, Рофекоксиб.

Побочные реакции

Эти сравнительно безопасные препараты имеют ряд побочных действий, которые могут коснуться любого органа и системы. Более всего от НПВС страдает желудочно-кишечный тракт.

Побочные явления со стороны ЖКТ:

  • диспепсия;
  • тошнота;
  • рвота;
  • кровотечение;
  • язвенное заболевание;
  • диарея.

Реже появляются осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Это связано с угнетением синтеза простагландинов, которые влияют на свертывание крови и функцию стенок сосудов. Их недостаток может стать причиной тромбоза, инфаркта миокарда, инсульта.

Наиболее безопасными для ССС будут препараты Ибупрофен и Напроксен, что показали исследования, проводимые в 2019 году. Опасным для сердечно-сосудистой системы считается Диклофенак. Его регулярный прием повышает риск сосудистых патологий.

Список известных лекарств

Первый известный нестероидный противовоспалительный препарат — Аспирин. Он был открыт в 2019 году. А также это единственное средство, показанное для остановки склеивания тромбоцитов. Это позволяет применять его для профилактики патологий ССС и для лечения артериального тромбоза.

Основные НПВС, производные кислот:

  • ацетилсалициловой — Саласат, Аспирин, Дифлунизал;
  • антраниловой — мефенамовая и флуфенамовая кислоты;
  • метансульфоновой — Анальгин;
  • гетероарилуксусной — Кеторолак;
  • арилпропионовой — Ибупрофен, Напроксен;
  • арилуксусной — Диклофенак, Фентиазак.

Представителями ингибиторов ЦОГ-2 будут препараты Целебрекс, Династат, Прексиж, Аркосия. Все они выпускаются в разных лекарственных формах. В форме ректальных и вагинальных суппозиториев лекарства начинают действовать быстрее.

Внутримышечное и внутривенное введение НПВС может делать только медицинский работник. Таблетки часто применяются для временной помощи при острой боли до посещения врача. Мази и гели используются для локального обезболивания при патологиях опорно-двигательного аппарата.

Меры предосторожности

Основные побочные реакции препаратов НПВС касаются ЖКТ. Защита желудка при приеме Диклофенака, Ибупрофена, Аспирина и других средств проводится обволакивающими и антацидными средствами. Это Омепразол, Ранитидин, Целебрекс.

Как защитить желудок при приеме лекарств из группы НПВС:

  • строго следовать дозировке, указанной врачом;
  • отказаться от употребления алкоголя;
  • запивать лекарства большим количеством воды;
  • пить таблетки во время или после еды.

НПВС должен назначать врач, при появлении необходимости принимать лекарства этой группы нужно проконсультироваться со специалистом. Врач назначит наиболее подходящее средство, зависимо от показаний и особенностей организма. Самолечение опасно, бесконтрольный прием может привести к различным побочным реакциям.

формы
выпуска НПВС

Общее
свойство НПВС — достаточно высокая
абсорбция и биодоступность при пероральном
приёме. Лишь «Ацетилсалициловая кислота»
и «Диклофенак» имеют биодоступность
на уровне 30-70%, несмотря на высокую
степень абсорбции.

Период
полувыведения для большинства НПВС
составляет 2-4 ч. Однако длительно
циркулирующие в организме препараты,
например «Фенилбутазон» и «Пироксикам»,
можно назначать 1-2 раза в сутки
. Всем
НПВС, за исключением ацетилсалициловой
кислоты, присуща высокая степень
связывания с белками плазмы крови
(90-99%), что при взаимодействии с другими
лекарственными средствами может привести
к изменению концентрации их свободных
фракций в плазме крови.

НПВС
метаболизируются, как правило, в печени,
их метаболиты экскретируются почками.
Продукты метаболизма НПВС обычно не
обладают фармакологической активностью.

Некоторые
НПВС («индометацин», «ибупрофен»,
«напроксен») элиминируются из организма
на 10-20% в неизменённом виде, в связи с
чем состояние выделительной функции
почек может существенно изменять их
концентрацию и конечный клинический
эффект. Скорость выведения НПВС зависит
от величины введённой дозы и рН мочи.
Поскольку многие препараты этой группы
— слабые органические кислоты, они
быстрее выводятся при щелочной реакции
мочи, чем при кислой.

Показания:

1.
Ревматические заболевания

Ревматизм
(ревматическая лихорадка), ревматоидный
артрит, подагрический и псориатический
артриты, анкилозирующий спондилит
(болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует
учитывать, что при ревматоидном артрите
НПВС оказывают только симптоматический
эффект, не
влияя на течение заболевания. Они не
способны приостановить прогрессирование
процесса, вызвать ремиссию и предупредить
развитие деформации суставов. В то же
время, облегчение, которое НПВС приносят
больным ревматоидным артритом, настолько
существенно, что ни один из них не может
обойтись без этих препаратов
. При больших
коллагенозах (системная красная волчанка,
склеродермия и другие) НПВС часто
малоэффективны.

2.
Неревматические заболевания
опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз,
миозит, тендовагинит, травма (бытовая,
спортивная). Нередко при этих состояниях
эффективно применение местных
лекарственных форм НПВС (мази, кремы,
гели).

3.
Неврологические заболевания. Невралгия,
радикулит, ишиас, люмбаго.

4.
Почечная, печеночная колика.

5.
Болевой синдром различной
этиологии, в том числе, головная и зубная
боль, послеоперационные боли.

6.
Лихорадка (как
правило, при температуре тела выше
38,5°С).

7.
Профилактика артериальных тромбозов.

Побочные
эффекты:

I. Со стороны желудочно-кишечного тракта

Основным
негативным свойством всех НПВС является
высокий риск развития нежелательных
реакций со стороны желудочно-кишечного
тракта. У 30-40% больных, получающих НПВС,
отмечаются диспептические расстройства,
у 10-20% – эрозии и язвы желудка и
двенадцатиперстной кишки, у 2-5% –
кровотечения и перфорации .

В
настоящее время выделен специфический
синдром – НПВС-гастродуоденопатия .
Он лишь отчасти связан с локальным
повреждающим влиянием НПВС (большинство
из них – органические кислоты) на
слизистую и в основном обусловлен
ингибированием изофермента ЦОГ-1 в
результате системного действия
препаратов. Поэтому гастротоксичность
может иметь место при любом пути введения
НПВС.

Поражение
слизистой желудка протекает в 3
стадии:
1.Торможение
синтеза простагландинов в
слизистой;
2.Уменьшение опосредованной
простагландинами выработки защитной
слизи

и
бикарбонатов;
3. Появление эрозий и
язв, которые могут осложняться
кровотечением или перфорацией.

Повреждение
чаще локализуется в желудке, преимущественно
в антральном или препилорическом отделе.
Клинические симптомы при
НПВС-гастродуоденопатии почти у 60%
больных, особенно пожилых, отсутствуют,
поэтому диагноз во многих случаях
устанавливают при фиброгастродуоденоскопии.
В то же время, у многих пациентов,
предъявляющих диспепсические жалобы,
повреждения слизистой не выявляется.
Отсутствие клинической симптоматики
при НПВС-гастродуоденопатии связывают
с анальгезирующим действием препаратов.
Поэтому больные, в особенности пожилого
возраста, у которых при длительном
приеме НПВС не отмечается нежелательных
явлений со стороны желудочно-кишечного
тракта, рассматриваются как группа
повышенного риска развития серьезных
осложнений НПВС-гастродуоденопатии
(кровотечение, тяжелая анемия) и требуют
особо тщательного контроля, включающего
эндоскопическое исследование.

Факторы
риска гастротоксичности: женщины,
возраст старше 60 лет, курение,
злоупотребление алкоголем, семейный
язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания,
сопутствующий прием глюкокортикоидов,
иммуносупрессантов, антикоагулянтов,
длительная терапия НПВС, большие дозы
или одновременный прием двух или более
НПВС.Наибольшую гастротоксичность
имеют аспирин,
индометацин и

пироксикам,
кеторолак, наименьшую
– ибупрофен, парацетамол. Для
профилактики этих проявлений необходимо:

1.
Принимать НПВС после еды и запивать
достаточным количеством воды

2.Одновременное
назначение с НПВС препаратов,защищающих
слизистую

оболочку
ЖКТ( антацидов, Н2
–блокаторов
и др.)

3.Изменение
тактики применения НПВС т.е. переход на
парентеральное введение (хотя это не
решает проблему полностью, а только
смягчает проявления гастродуоденопатии)

4.Применение
селективных НПВС: мелоксикам, нимесулид
избирательно блокирующих ЦОГ-2

II.
Нефротоксичность
является второй по значимости группой
нежелательных реакций НПВС. НПВС ухудшают
почечный кровоток и оказывают прямое
воздействие на паренхиму почек, чаще
на фоне уже имеющейся патологии. Наиболее
опасны в этом отношении анальгин,
индометацин.

Наиболее
выраженным влиянием на почечный кровоток
обладают индометацин и фенилбутазон.

НПВС
могут оказывать прямое воздействие на
паренхиму почек, вызывая интерстициальный
нефрит(так
называемая «анальгетическая
нефропатия»). Наиболее опасным в этом
отношении является фенацетин. Возможно
серьезное поражение почек вплоть до
развития тяжелой почечной недостаточности.
Описано развитие острой почечной
недостаточности при использовании НПВС
как следствие острого
аллергического интерстициалъного
нефрита.

Факторы
риска нефротоксичности: возраст
старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая
почечная патология, снижение объема
циркулирующей крови, длительный прием
НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

III.
Гематотоксичность. Нарушение
кроветворения проявляется снижением
содержания в крови лейкоцитов(лейкопения,
агранулоцитоз), тромбоцитов
(тромбоцитопения), реже эритроцитов(анемия).
В наибольшей степени эти нарушения
выражены при применении анальгина.
Поэтому контроль за состоянием крови
– обязательное условие длительной
терапии НПВС
. Наиболее характерна для
пиразолидинов и пиразолонов
. Самые
грозные осложнения при их применении
– апластическая
анемия и агранулоцитоз.

IV.
Коагулопатия. НПВС
тормозят агрегацию тромбоцитов и
оказывают умеренный антикоагулянтный
эффект за счет торможения образования
протромбина в печени
. В результате могут
развиваться кровотечения, чаще из
желудочно-кишечного тракта,
кровоточивость, появление крови в моче.
Этот эффект используется для профилактики
тромбообразования при ИБС (аспирин).

V.
Гепатотоксичность.

Могут
отмечаться изменения активности
трансаминаз и других ферментов. В тяжелых
случаях – желтуха, гепатит
. У детей
может развиться синдром Рея при приеме
аспирина (поражение печени с тяжелой
энцефалопатией и отеком мозга).

VI.
Нейротоксичность. Проявляется
головокружением, оглушенностью, звоном
и шумом в ушах
. Эти проявления наиболее
характерны для аспирина, индометацина.

VII.
Аллергические реакции. Кожная сыпь,
отек Квинке, анафилактический шок,
синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона,
аллергический интерстициальный нефрит
и др.могут возникать любых НПВС, но
чаще при приеме аспирина и анальгина.
Кожные проявления чаще отмечаются при
использовании пиразолонов и пиразолидинов.
Бронхоспазм,
как
правило, развивается у больных бронхиальной
астмой и, чаще, при приеме аспирина
. Его
причинами могут быть аллергические
механизмы.

VIII.
Ослабляют сокращение мускулатуры матки.
Пролонгируют беременность и продлевают
течение родов.

IX.
Тератогенный
эффект. Проявляется аномалиями
сердечно-сосудистой системы у плода
при приеме НПВС в ранние сроки беременности.

Противопоказания
к применению

Противопоказанием
к применению является язвенная болезнь
желудка и ДПК в фазе обострения,
беременность, тяжелые поражения печени
и почек, лейкопения геморрагический
диатез. С осторожностью следует назначать
эти препараты лицам со склонностью к
аллергическим реакциям и детям.

Формы
выпуска НПВС

  • Diclofenac
    sodium

Синоним:
Ortophen Таблетки 25 мг, внутрь 3 р/с после
еды Ампулы 2,5 % — 3 мл в/м

  • Ibuprofen

Cиноним:
Brufenum Таблетки 200,400 и 600 мг, внутрь 3 р/с
после еды

  • Piroxicam

Синоним:
Feldene Капсулы 20 мг внутрь 1 р/с Суппозитории:
20 мг ректально 1 р/с

  • Naproxen

Cиноним:
Naproxi Таблетки 250 и 500 мг внутрь 3 р/с после
еды

  • Indomethacine

Cиноним:
Metindol Таблетки 25 мг внутрьКапсулы 25 мг
внутрь 3 р/с после еды Суппозитории 100
мгректально 3 р/с

  • Meloxicam

Cиноним:
MovalisТаблетки 7,5 и 15 мг 1р/с во время еды

  • Nabumetone
    Таблетки 500 и 750 мг 1 р/с после еды

  • Celecoxib

Cиноним:
Celebrex Капсулы 100 и 200 мг 2 р/с после еды