Бисфосфонаты: какой препарат кальция поможет при остеопорозе

Двадцать первый век принес нам не только технический прогресс, но и массу полезных открытий в разных областях, способствующих спасению и облегчению жизни людей. Такими открытиями славится и медицина.

На сегодняшний день такое опасное заболевание, как остеопороз, которое раньше приводило массу людей к ранней инвалидности, успешно корректируется новейшими препаратами группы бисфосфонаты.

Остеопороз как заболевание костей

Остеопороз – это патологическое состояние, при котором костная ткань постепенно истончается, теряет плотность, что влечет за собой уменьшение прочности костей и повышению их склонности к переломам.

Первым этапом болезни считается незначительная потеря крепости, именуемое остеопения, далее она прогрессирует и скелет становиться аномально хрупким, пористым, из-за чего легко подвергается механическому воздействию и травмируется. Остеопороз приводит к частым переломам костей, даже при незначительных падениях и ударах.

Остеопороз — разрушение костной ткани

Основные компоненты, составляющие скелет, отвечающие за прочность костей:

  • белок;
  • коллаген;
  • кальций.

Перелом шейки бедра при остеопорозе

При вымывании данных веществ баланс нарушается и возрастает риск получения повреждений, таких как трещины – перелом тазовой кости; разрушения – перелом вследствие сжатия позвонков.

Бывают такие случаи, когда больные долгое время не подозревают о наличии болезни. Зачастую заболевание прогрессирует в постменопаузальный период у женщин.

Свидетельствовать об остеопорозе могут следующие признаки:

  • постоянная боль, локализованная на месте травмы;
  • сколиоз, нарушение осанки;
  • уменьшение роста;
  • частые переломы, получаемые в результате слабого воздействия, возникают в основном в ребрах, запястьях, тазу, позвоночнике, стопах, коксартроз;
  • медленное заживление повреждений костной ткани.

Нарушение осанки при остеопорозе

Группа препаратов бисфосфонаты

Бисфосфонаты – это группа медицинских препаратов, действие которых направленно на предотвращение истончения костной ткани. Название этот класс лекарственных средств получил из-за содержания в составе двух фосфанатов. В костях они останавливают разрушение гидроксиапатита – основного минерального компонента костей.

Действие данных составов схоже с пирофосфанатами, регулирующими объем кальция в скелетных тканях. Бисфосфонаты призваны блокировать вещества, расщепляющие пирофосфонаты. Можно сказать, что они задерживают молекулы кальция и не дают им покинуть пределы костной структуры.

Главным преимуществом, выступает безопасное избирательное воздействие лекарств, благодаря чему ионы кальция накапливаются только в скелете. Эта способность обуславливает эффективность применения данной группы веществ при лечении остеопороза.

Группа препаратов бисфосфонаты

Болят суставы ? — Этот крем способен “поставить на ноги” даже тех, кому несколько лет больно ходить…

Подробнее…

Механизм действия бисфосфонатов или польза лечения

Формула бисфосфонатов состоит из двух органических соединений фосфора, их польза для лечения:

  • После начала приема таблеток данные вещества попадают в структуру костей и взаимодействуют с кальцием, в течение использования лекарств они удерживают элемент внутри и способствуют его накоплению в костях, благодаря чему повышается прочность.
  • Проникая в состав скелета, бисфосфанаты разрушают функциональность остеокластов. В нормальном состоянии эти клетки отвечают за рассасывание старой костной структуры, и сотрудничают с остеобластами – задачей которых является формирование новых костных тканей.
  • В состоянии остеопороза эта взаимосвязь нарушена, в результате чего скелет становиться пористым, проницаемым и ломким.
  • При употреблении бисфосфонатов активность последних уменьшается, рост замедляется, а процесс самоистребления ускоряется. Следствием терапии является укрепление костей и восстановление истонченных участков.

Механизм действия бисфосфонатов

Сравнительная активность бисфосфонатов представлена в таблице ниже.

Активность Бисфосфонаты
× 1 Этидронат (Ксидифон, Дидронель)
× 10 Клодронат (Бонефос, Лодронат, Остак),
Тилудронат (Скелид)
× 100 Памидронат (Аредиа, Аминомакс)
× 1000 Алендронат (Фосамакс, Остеотаб)
× 10000 Ризедронат (Актонель), ибандронат (Бонвива), золедронат (Зомета, Акласта)

Анализы и показания для назначения бисфосфонатов

Для лечения остеопороза бисфосфонаты назначаются в качестве первого и главного средства. Приходя на прием к врачу, он начинает заполнение истории болезни, и первым делом проводит опрос. Немаловажным является определение причины болезни. Так как часть терапии – это устранение провоцирующего фактора.

Показания для назначения

Обычно причинами остеопороза становятся:

  • нарушения в работе ЖКТ, связанные с всасыванием Са, несбалансированный рацион, в котором катастрофически не хватает продуктов, содержащих кальций;
  • недостаток витамина D в организме;
  • заболевания эндокринной системы и наступление раннего климакса;
  • пониженный коэффициент массы тела или лишний вес, сидячий образ жизни;
  • хронические и приобретенные дефекты скелета, некроз тканей костей при онкологии;
  • продолжительное употребление гормональных средств;
  • длительный восстановительный период после перелома.

Бисфосфонаты являются обязательным средством для лечения остеопороза. Но прежде всего необходимо пройти обследований и уточнить диагноз.

Анализы и исследования

При подозрении на остеопороз назначаются следующие исследования:

  • денситометрия – УЗИ или рентген излучение;
  • радиоизотопное сканирование скелета;
  • трепанобиопсия – процедура, при которой берется частица костной ткани из пораженного участка;
  • определение уровня ферментов щитовидной железы.

Также для назначения бисфосфонатов назначают исследования. Анализ крови дает возможность оценить кальциево-фосфорный обмен.

Кровь берут из вены, после чего приступают к изучению перечня параметров:

  • Остеокальцин – основное коллагеновое вещество, высокий уровень которого свидетельствует о наличии заболевания.
  • Неорганический фосфор содержание которого превышено указывает на нарушение.
  • Кальций – главный элемент костной ткани, если его объем больше нормы, то у больного гиперпаратиреоз, если содержание меньше, то это проявление рахита или остеомаляции.
  • Маркер D-Cross Laps показывает объем расщепляющихся веществ, повышенный уровень является признаком остеопатии и остеопороза.
  • Фермент щелочной фосфатазы в значении превышающем нормативные показатели говорит о костных нарушениях.

Строение костной ткани человека

Анализ мочи помогает определить неорганический фосфор и ДПИД. Превышение говорит об избытке витамина D, рахите, солей в почках, переломе. Понижение свидетельствует о наличии атрофических процессов, вторичных очагах поражения или акромегалии и необходимости приема бисфосфонатов.

Суть этих анализов заключается в определении данных об обмене веществ в костях, уровня гормонов желез внутренней секреции в крови и выявления объема микроэлементов костной ткани в моче больного.

Назначает анализы для назначения бисфосфонатов врач, по результатам денситометрии, жалоб, симптомов и проявлений болезни. Биохимические исследования являются одним из информативнейших методов диагностики и контроля терапевтического влияния.

Виды или классификация бисфосфонатов

Известны две основные группы бисфосфонатов, воздействующих на остеокласты по-разному:

  • первое поколение – без азотные;
  • второе поколение (новое) азотсодержащие.

Первое поколение — безазотистые

Данные препараты выпускаются и применяются в виде растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций и приема внутрь, а также в таблетированной форме. Фармакология предлагает обширный список аналогов. Рекомендуется сопровождать прием бисфосфонатов комплексами с кальцием магнием и витамином D.

Они обладают свойством предотвращать вымывание костных компонентов, благодаря чему структура скелета становится крепче и плотнее, кроме того успокаивают болевые ощущения в суставах. Дозировку и способ приема назначает лечащий врач, опираясь на клиническую картину и индивидуальные особенности больного.

Динатрия тилудронат в таблетках принимает участие в минерализации костной структуру, повышает ее плотность и крепость. Способствует накоплению фосфора и кальция замедляет работу остеобластов. Препарат Скелид выпускается в форме таблеток, цена составляет от 450 до 600 рублей за упаковку.

Этидронат в основном применяется у женщин в период менопаузы, используется также при лечении метастаз при раке, помогает восстанавливать и поддерживать костную ткань:

  • Фосфотех -в форме раствора. Стоимость около 800 рублей.
  • Ксидифон — в форме раствора. Цена составляет 550 – 760 рублей.
  • Ксикрем — в форме крема. Цена составляет от 480 до 535 рублей.

Клодроновая кислота улучшает взаимодействие между фосфором и кальцием, укрепляет кости, останавливает разрушение и ускоряет регенерацию:

  • Синдронат — таблетки. Цена от 2019 до 10000 рублей.
  • Клодронат капсулы. Стоимость 3500 рублей.
  • Дифосфонал – капсулы. Цена от 4 150 рублей.
  • Бонефос — цена от 2019 до 2019 рублей.

Второе поколение — азотсодержащие или аминобисфосфонаты

Современные бисфосфонаты отличающиеся от предшественников следующим составом.

Ибандронатовая кислота – новейшая разработка, выпущенная фармацевтической промышленностью не так давно:

  • Ибандронат – Тева – 3 таблетки по 150 мг. Стоит от 2019 руб.
  • Бонвива — 1 шприц с 3 мл раствора. Стоит от 2019 рублей.
  • Бондронат  — 28 таблеток по 50 мг, 1 укол по 2 мл. Стоимость от 2019 рублей.
  • Ибандроновая кислота в виде порошка для уколов. Стоимость от 1500 рублей.

Золедроновая кислота отличатся выборочным действием, оказывающим эффект на костную ткань, имеет противоопухолевое свойство, данное вещество можно найти в таких препаратах:

  • Зомета — флаконы для уколов. Стоимость 10100 рублей.
  • Золедронат Тева — в инъекциях. Стоимость 2019 рублей.
  • Резорба — в форме уколов. Стоимость от 2019 рублей.
  • Акласта — в уколах. Стоят 3850 рублей.

Алендронат натрия – нестероидный регулятор обмена веществ в костях, обеспечивающий правильное развитие скелета, аналоги:

  • Алендронат — в таблетках. Стоимость от 300 до 500 рублей.
  • Фосамакс — в таблетках. Стоимость от 500 рублей.
  • Теванат — таблетки. Стоимость от 890 рублей.
  • Остерепар — в таблетках. Стоимость 380 рублей.

Исследования эффективности

Исследования доказали, что продолжительный прием бисфосфонатов укрепляет кости и уменьшает риск переломов.

Данная таблица позволяет сравнить клиническую эффективность бисфосфонатов в отношении предупреждения связанных с остеопорозом переломов.

Клиническое исследование Число пациентов Бисфосфонат и длительность приема Уменьшение риска позвоночных травм Снижение вероятности  повреждений других костей
VERT-NA (16) 2458 Ризедронат (5мг/сут.) 3 года 41 39
VERT-MN (27) 1226 Ризедронат (5мг/сут.) 3 года 49 33
FIT I (4) 2027 Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год 47 20
FIT II (10) 4272 Алендронат (5мг/сут.) 2 года, (10 мг/сут.) 1 год 44 12
BONE (8, 26) 2946 Ибандронат, 3 года 62 60

Препарат Деносумаб

Деносумаб – это лекарственный препарат полностью состоящий из человеческих антител (lgG2), им заменяют бисфосфонаты. В механизме действия этого вещества заложена способность ингибировать функциональность остеокластов, разрушающих старую структуру костей.

Препараты на основе деносумаба:

  • Он делает скелет прочнее, увеличивает плотность, тем самым защищая кости от переломов. Выпускается под наименованием

    Пролиа

    , в государстве Пуэрто-Рико, стоимость препарата в России в среднем составляет 15580 рублей.

  • Лечение осуществляется путем введения под кожу раствора в районе бедра и живота, курс составляет раз в полгода.
  • Его используют при высоком риске переломов, в тех случаях, когда применение других средств невозможно.

Пролиа

Избавиться от артрита и остеохондроза за месяц

Спина и суставы исцелятся за 5 дней и будут снова как в 20 лет! Надо только…

Читать далее…

Бисфосфонаты при остеопорозе стали применять относительно недавно – около полувека назад. До этого их использовали для борьбы с накипью и коррозией на производстве. Внимание учёных привлекла способность веществ данной группы тормозить разрушение костной ткани. Практическое применение бисфосфонатов в лечебных целях выявило большое количество серьёзных побочных эффектов, которые они вызывают. Как работают подобные препараты и чем они опасны для организма человека?

Разрушение костей – естественный физиологический процесс  

Разрушение костей (резорбция) – естественный физиологический процесс, одна из двух составных частей костного метаболизма, необходимого для обновления костной ткани.

В норме деструкции подвергаются старые, повреждённые участки кости, лишённые кровеносных сосудов, питательных веществ и кислорода. Они являют собой слабое звено человеческого скелета, поскольку в любой момент могут стать причиной перелома, а потому подлежат ликвидации. Миссия по очищению скелета от слабых участков возложена на гигантские многоядерные клетки костной ткани – остеокласты. Выполнившие свою задачу демонтажники погибают. Образованные ими полости постепенно заполняются кровеносными сосудами.

Это служит сигналом к действию для другой группы костных клеток – остеобластов. Их функции заключаются в том, чтобы заполнить очищенные места новой костной тканью. Именно эти клетки образуют коллагеновый каркас кости и встраивают в него кальций и фосфаты (способствуют удержанию кальция) в виде кристаллов гидроксиапатитов. Излишне активный рост таких кристаллов ограничивает особое вещество – пирофосфат. Его синтетическим аналогом и являются бисфосфонаты.

Используемые в терапевтических целях бисфосфонаты при остеопорозе проникают в остеокласт, встраиваются в ферменты клетки и АТФ, нарушая их работу, метаболизм и энергетический обмен. Это приводит к гибели демонтажника. Снижение численности остеокластов сказывается на скорости резорбтивных процессов вплоть до их полной остановки. Кость перестаёт разрушаться, её изношенные и травмированные места не замещаются новой тканью. Рентгенографический снимок показывает высокую плотность солей кальция в кости. Однако это внешнее благополучие обманчиво: плотность кости ещё не означает её прочности, особенно если эта кость давно изжила все свои ресурсы или травмирована.

Бисфосфонаты при остеопорозе – угроза жизни. Какие альтернативные варианты предлагает современная наука?

Бисфосфонаты при остеопорозе не защищают от переломов, а лишь вуалируют опасность их возникновения. Человек теряет бдительность, перестаёт лечиться, а костная ткань, лишённая возможности обновляться, не может больше в полной мере выполнять свою опорную функцию. Однако это – не единственная опасность приёма бисфосфонатов. Существует огромное количество исследований, доказывающих, что препараты данной группы могут стать причиной таких опасных патологий, как рак пищевода, остеонекроз челюсти, атипичный перелом бедра, нарушение ритма работы сердечной мышцы, приводящее к её изнашиванию, воспалительные заболевания глаз и других.

Отечественные учёные во главе с профессором Струковым В. И., посвятившим большую часть своей жизни изучению остеопороза, решили пойти по другому пути – не губить остеокласты, а  увеличить численность остеобластов и подстегнуть их работу. Для этого необходимо стимулировать выработку тестостерона. Именно этот половой гормон побуждает клетки-созидатели активно делиться, продлевает их жизнь, заставляет интенсивнее работать. 

Однако с годами синтез андрогена в организме человека неизменно снижается. Введение извне его синтетического аналога чревато развитием раковых заболеваний репродуктивной системы. Поэтому учёные включили в состав своих остеопротекторов Остеомед, Остео-Вит D3 и Остеомед Форте натуральное вещество, стимулирующее выработку собственного тестостерона. Клинические испытания подтвердили: кости действительно становились не только плотнее, но и прочнее. Имеющиеся в них пустоты затягивались молодой костной тканью. Бисфосфонаты при остеопорозе постепенно теряют свою актуальность, всё реже и реже назначаются в европейских странах.

Для усиления эффекта в комплексе с названными остеопротекторами рекомендуется применять препараты, стимулирующие наращивание сети капилляров для запуска восстановительных процессов в костях. Одно из самых безопасных и эффективных – Дигидрокверцетин Плюс, содержащий в своём составе флавоноид сибирской лиственницы с мощным ангиопротекторным действием – дигидрокверцетин.

Одними из основных регуляторов развития и обновления кости выступают гормоны щитовидной железы. Поэтому при выявленных нарушениях в работе эндокринного органа необходимо в обязательном порядке нормализовать их. Доказано, что с этой задачей легко справится редко встречающееся в условиях дикой природы растение – лапчатка белая. На его основе выпускается препарат Тирео-Вит для коррекции функции щитовидной железы как при гипотиреозе, так и при гипертиреозе. Сохранить все биологически активные вещества лекарственной травы позволяет применение производителем новейшей технологии криообработки.

Остеопороз – не приговор. При своевременном обнаружении и грамотно подобранной терапии он прекрасно поддаётся коррекции безопасными для здоровья препаратами.

Как избежать болей в суставах?

О том, как избежать болей в суставах, никто не задумывается – гром-то не грянул, зачем ставить громоотвод. Между тем от артралгии – так называется этот вид боли – страдают половина людей старше сорока лет и 90 % тех, кому больше семидесяти. Так что профилактика боли суставов – то, о чем стоит подумать, даже если вы…

Читать далее

Власть гормонов. Какие активные вещества регулируют восстановление хряща?

Состояние человека, слаженность работы органов его тела во многом определяются  гормональным балансом. Восстановление хряща также подчинено влиянию вездесущих регуляторов жизни. Без нормализации гормонального фона полноценная регенерация сустава невозможна. За какие нити дёргает невидимый кукловод – эндокринная система, воздействуя на хрящевую ткань? Тестостерон Этот гормон вырабатывается половыми железами и корой надпочечников, как в мужском организме, так…

Читать далее

Как выбрать лучший комплекс витаминов для укрепления костей

Заботиться о здоровье костей актуально в любом возрасте. Для  детей это важная профилактика рахита, а для взрослых – переломов и остеопороза. Однако спектр продукции для решения этих задач, настолько широк, что потеряться и ошибиться в выборе проще простого. Лучший комплекс витаминов для костей, если верить рекламным роликам, должен насытить кости кальцием и запереть его там…

Читать далее

О ЗАБОЛЕВАНИЯХ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Пусть всегда будет солнце! Для чего нужен витамин Д?

Солнечный свет для человека – не только источник хорошего настроения, радости и счастья. При его попадании на сетчатку глаза и кожу в организме запускается большое количество физиологических процессов, например, синтез кальциферола. Для чего нужен витамин Д, помимо улучшения всасывания кальция? Как компенсировать его дефицит, если пребывание под ультрафиолетовыми лучами солнца нежелательно для человека? Для чего…

Читать далее