Ацетилсалициловая кислота: от чего помогает, описание

Действующее вещество

— ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 91 мг, тальк — 9 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) — пачки картонные (для стационаров).
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (500) — пачки картонные (для стационаров).
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт
. — банки полимерные (30) — пачки картонные (для стационаров).
20 шт
. — банки полимерные (40) — пачки картонные (для стационаров).
30 шт
. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (30) — пачки картонные (для стационаров).
30 шт
. — банки полимерные (40) — пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

При нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Ацетилсалициловая кислота или аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным свойствами.

Форма выпуска препарата

Ацетилсалициловая кислота выпускается в форме таблеток округлой формы с горизонтальной полоской посередине белого цвета. Препарат упакован в блистеры или бумажные упаковки по 10 штук.

Фармакологические свойства препарата

Ацетилсалициловая кислота при попадании внутрь организма способствует нарушению синтеза простагландинов, веществ, которые играют главную роль в развитии лихорадочных состояний, воспалительных процессов и болевого синдрома.

Подавление продуцирования простагландинов приводит к расширению кровеносных сосудов, что способствует усилению отделения пота, за счет чего и объясняется жаропонижающий эффект лекарства.

Использование в терапии препаратов на основе ацетилсалициловой кислоты приводит к уменьшению чувствительности нервных окончаний, что объясняет выраженный анальгезирующий эффект данного средства. Ацетилсалициловая кислота выводится из организма через почки.

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота

Таблетки ацетилсалициловой кислоты назначают взрослым с целью лечения и профилактики следующих состояний:

  • Острые воспалительные процессы – воспаление сердечной сумки, ревматоидный артрит, малая Хорея, пневмония и плевриты в составе комплексной терапии, воспалительные поражения околосуставной сумки;
  • Болевой синдром различного происхождения – сильные головные боли, зубная боль, мышечные боли при гриппе и вирусных инфекциях, менструальная боль, мигрени, суставная боль;
  • Заболевания позвоночного столба, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом – остеохондроз, люмбаго;
  • Повышение температуры тела, лихорадка, обусловленные инфекционными и воспалительными процессами в организме;
  • Профилактика развития инфаркта миокарда или ишемического инсульта при нарушениях функции кровообращения, тромбоагрегации, сильно густой крови;
  • Стенокардия нестабильного характера;
  • Генетическая предрасположенность к тромбоэмболиям, тромбофлебитам;
  • Пороки сердца, пролапс митрального клапана (нарушение его функционирования);
  • Инфаркт легкого, тромбоэмболия легочной артерии.

Противопоказания к применению

Таблетки ацетилсалициловой кислоты имеют ряд противопоказаний к использованию. К ним относятся:

  • Геморрагические диатезы и васкулиты;
  • Гастриты эрозивного или коррозивного происхождения;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Плохая свертываемость крови, склонность к кровотечениям;
  • Недостаточность витамина К;
  • Расслаивающаяся аневризма аорты;
  • Тяжелые нарушения в работе почек и печени;
  • Гемофилия;
  • Индивидуальная непереносимость салицилатов или аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе;
  • Артериальная гипертензия, риск развития геморрагического инсульта.

Ацетилсалициловая кислота, как принимать?

Таблетки ацетилсалициловой кислоты предназначены для приема внутрь. Препарат рекомендуется принимать в начале еды или сразу после приема пищи с целью предотвращения развития эрозий на слизистой оболочке желудка. Таблетки можно запивать молоком, таким образом, раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистые оболочки пищеварительного тракта не будет столь агрессивным или использовать обычную щелочную воду без газа в достаточном количестве.

Взрослым назначают по 1 таблетке 500 мг препарата 2-4 раза в сутки, в зависимости от показаний и общего состояния здоровья. Максимальная суточная доза составляет 3 г и превышать ее нельзя! Длительность терапии данным лекарственным препаратом определяет врач в зависимости от показаний, выраженности воспалительного процесса и индивидуальных особенностей организма, но этот период не должен превышать 10-12 дней.

В профилактических целях для уменьшения риска развития инфаркта миокарда и тромбоагрегации взрослым назначают по ½ таблетки аспирина 1 раз в сутки. Длительность терапии составляет около 1-2 месяцев. В этот период необходимо постоянно контролировать клиническую картину крови, следить за скоростью свертывания крови и количеством тромбоцитов.

Побочные явления

Перед началом использования таблеток ацетилсалициловой кислоты пациенту необходимо проконсультироваться с врачом. При превышении дозы или бесконтрольном и длительном применении данного препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Боли в области эпигастрия, тошнота, рвота;
  • Понос;
  • Головокружение и слабость;
  • Пропадание аппетита;
  • Нарушение остроты зрения;
  • Кровотечения – кишечные, носовые, десневые, желудочные;
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение количества гемоглобина и тромбоцитов;
  • Нарушения в работе печени и почек;
  • Развитие острой почечной недостаточности;
  • Бронхоспазм, в тяжелых случаях развитие ангионевротического отека и анафилактического шока.

Применение препарата в период беременности и лактации

Препарат ацетилсалициловая кислота запрещается принимать в 1 и 3 триместрах беременности.

Согласно проведенным исследованиям применение таблеток аспирина у беременных женщин в первые 12 недель сильно увеличивает риск развития аномалий у эмбриона, а именно расщеплению верхнего нёба и врожденным порокам сердца.

Применение препарата во 2 триместре возможно с особенной осторожностью и только в том случае, когда ожидаемая польза для матери будет выше, чем возможный вред для плода. Таблетки применяются в строго указанной дозировке (минимально эффективной) и под строгим контролем врача. В период лечения будущей маме нужно регулярно сдавать анализ крови с целью оценки гематокрита и уровня тромбоцитов.

Использование ацетилсалициловой кислоты в 3 триместре запрещено из-за огромного риска раннего закрытия аортального протока у плода. Кроме того, препарат может привести к кровоизлияниям в желудочки мозга у плода и вызвать риск развития массивных кровотечений у будущей мамы.

Применение таблеток ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания запрещено из-за высокого риска развития печеночной и почечной недостаточности у ребенка. Кроме того, попадая в организм грудничка с молоком матери, ацетилсалициловая кислота может привести к сильным внутренним кровотечениям у ребенка. При необходимости использования данного препарата в период кормления ребенка грудью следует перевести малыша на искусственное питание молочной адаптированной смесью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное использование таблеток аспирина с другими препаратами из группы нестероидных противовоспалительных веществ (ибупрофеном, нурофероном, индометацином и другими) увеличивает риск развития побочных эффектов, перечисленных выше и симптомов передозировки. В некоторых случаях у пациентов развивалась печеночная и почечная недостаточность и кома.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и препаратов из группы антацидов наблюдается понижение терапевтического эффекта аспирина и замедление его всасывания в кровяное русло.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты запрещено принимать одновременно с антикоагулянтами из-за резкого увеличения вероятности массивных внутренних кровотечений и сильного разжижения крови.

При параллельном использовании ацетилсалициловой кислоты с диуретиками понижается их терапевтическая эффективность.

Одновременное использование данного препарата с этанолом может привести к отравлению и интоксикации организма.

Условия хранения и отпуска препарата

Таблетки ацетилсалициловой кислоты отпускаются в аптеках без рецепта. Препарат следует хранить 4 года со дня изготовления, указанного на упаковке. По истечению этого срока таблетки нельзя принимать внутрь.

Упаковку следует держать подальше от прямых солнечных лучей в недоступном для детей месте.

Ацетилсалициловая кислота аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу: Аспикор, Аспирин, Аспирин Кардио, Ацекардол, Ацетилсалициловая кислота, КардиАСК, Кардиомагнил, Колфарит, Микристин, Плидол 100, Плидол 300, Полокард, Таспир, Тромбо АСС, Тромбогард 100, Тромбопол, Упсарин УПСА.

Ацетилсалициловая кислота цена

Ацетилсалициловая кислота таблетки 500мг — от 7 руб.